Эниксум (эноксапарин натрия) - раствор для инъекций

Эниксум 10 000

10 шприцев по 0,2 мл

Эниксум 10 000

10 шприцев по 0,3 мл

Эниксум 10 000

10 шприцев по 0,4 мл

ЗАО «ФармФирма «Сотекс». Лекарственные средства

ЗАО «ФармФирма «Сотекс». Лекарственные средства

Эниксум 10 000

10 шприцев по 0,6 мл

Эниксум 10 000

10 шприцев по 0,8 мл

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного препарата Эниксум®

Торговое название: Эниксум®

Международное непатентованное название: эноксапарин натрия

Лекарственная форма: раствор для инъекций

Состав:

1 шприц (0,2 мл) содержит в качестве активного вещества эноксапарин натрия
вспомогательные вещества: вода для инъекций — до 0,2 мл.
2000 анти-Ха ME
(20 мг);
1 шприц (0,3 мл) содержит в качестве активного вещества эноксапарин натрия
вспомогательные вещества: вода для инъекций — до 0,3 мл.
3000 анти-Ха ME
(30 мг);
1 шприц (0,4 мл) содержит в качестве активного вещества эноксапарин натрия
вспомогательные вещества: вода для инъекций — до 0,4 мл.
4000 анти-Ха ME
(40 мг);
1 шприц (0,6 мл) содержит в качестве активного вещества эноксапарин натрия
вспомогательные вещества: вода для инъекций — до 0,6 мл.
6000 анти-Ха ME
(60 мг);
1 шприц (0,8 мл) содержит в качестве активного вещества эноксапарин натрия
вспомогательные вещества: вода для инъекций — до 0,8 мл.
8000 анти-Ха ME
(80 мг);
1 шприц (1,0 мл) содержит в качестве активного вещества эноксапарин натрия
вспомогательные вещества: вода для инъекций — до 1,0 мл.
10000 анти-Ха ME
(100 мг);

Описание: бесцветная или желтоватая, или коричневато-желтоватая прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: антикоагулянтное средство прямого действия.

Код АТХ:В01АВ05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эноксапарин натрия — низкомолекулярный гепарин. Средняя молекулярная масса около 4500 дальтон. В очищенной системе in vitro эноксапарин натрия обладает высокой активностью в отношении фактора Ха свертывания крови (анти-Ха активность примерно 100 МЕ/мл) и низкой активностью в отношении фактора IIa свертывания (анти-IIa или антитромбиновая активность примерно 28 МЕ/мл). Антикоагулянтная активность эноксапарина опосредована антитромбином III.

При применении в профилактических дозах эноксапарин натрия незначительно изменяет активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), практически не оказывает воздействия на агрегацию тромбоцитов и на уровень связывания фибриногена с рецепторами тромбоцитов.

Анти-IIa активность эноксапарина в плазме примерно в 10 раз ниже, чем анти-Xа активность. Средняя максимальная анти-IIа активность наблюдается примерно через 3-4 ч после подкожного введения и достигает 0,13 МЕ/мл и 0,19 МЕ/мл после повторного введения 1 мг/кг массы тела — при двукратном введении и 1,5 мг/кг массы тела — при однократном введении, соответственно.

Средняя максимальная анти-Ха активность плазмы наблюдается через 3-5 ч после подкожного введения препарата и составляет примерно 0,2; 0,4; 1,0 и 1,3 анти-Ха МЕ/мл после подкожного введения 20, 40 мг и 1 мг/кг и 1,5 мг/кг, соответственно.

Фармакокинетика

Фармакокинетика эноксапарина натрия в указанных режимах дозирования носит линейный характер. Вариабельность внутри и между группами пациентов низкая. После повторного подкожного введения 40 мг эноксапарина натрия один раз в сутки и подкожного введения эноксапарина натрия в дозе 1,5 мг/кг один раз в сутки у здоровых добровольцев равновесная концентрация достигается ко 2 дню, причем площадь под фармакокинетической кривой в среднем на 15 % выше, чем после однократного введения. После повторных подкожных введений эноксапарина натрия в суточной дозе 1 мг/кг два раза в сутки равновесная концентрация достигается через 3–4 дня, причем площадь под фармакокинетической кривой в среднем на 65 % выше, чем после однократного введения и средние значения максимальных концентраций (Cmax) составляют, соответственно, 1,2 МЕ/мл и 0,52 МЕ/мл.

Биодоступность эноксапарина натрия при подкожном введении, оцениваемая на основании анти-Ха активности, близка к 100 %.

Объем распределения анти-Ха активности эноксапарина натрия составляет примерно 5 л и приближается к объему крови.

Эноксапарин натрия является препаратом с низким клиренсом. После в/в введения в течение 6 ч в дозе 1,5 мг/кг массы тела среднее значение клиренса анти-Ха в плазме составляет 0,74 л/ч.

Эноксапарин натрия в основном метаболизируется в печени путем десульфатирования и/или деполимеризации с образованием низкомолекулярных веществ с очень низкой биологической активностью.

Выведение препарата носит монофазный характер с периодом полувыведения (T1/2) 4 ч (после однократного подкожного введения) и 7 ч (после многократного введения препарата).

Выведение через почки активных фрагментов препарата составляет примерно 10 % от введенной дозы и общая экскреция активных и неактивных фрагментов составляет примерно 40 % от введенной дозы.

Показания к применению

  • профилактика венозных тромбозов и эмболий при хирургических вмешательствах, особенно при ортопедических и общехирургических операциях;
  • профилактика венозных тромбозов и эмболий у больных, находящихся на постельном режиме в связи с острыми терапевтическими заболеваниями, включая острую сердечную недостаточность и декомпенсацию хронической сердечной недостаточности (III или IV класс NYHA), острую дыхательную недостаточность; острые инфекционные заболевания; острые стадии ревматических заболеваний в сочетании с одним из факторов риска венозного тромбообразования (см. «Особые указания»);
  • лечение тромбоза глубоких вен, который сопровождается или не сопровождается тромбоэмболией легочной артерии;
  • профилактика тромбообразования в системе экстракорпорального кровообращения во время гемодиализа (обычно, при продолжительности сеанса не более 4-х часов);
  • лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q в сочетании с ацетилсалициловой кислотой;
  • лечение острого инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST у пациентов, подлежащих медикаментозному лечению или последующему чрескожному коронарному вмешательству.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к эноксапарину натрия, гепарину или его производным, включая другие низкомолекулярные гепарины;
  • состояния и заболевания, при которых имеется высокий риск развития кровотечения: угрожающий аборт, аневризма сосудов головного мозга или расслаивающаяся аневризма аорты (за исключением хирургического вмешательства);
  • геморрагический инсульт;
  • неконтролируемое кровотечение;
  • эноксапарин- и гепарин-индуцированная тромбоцитопения;
  • не рекомендуется применение у беременных женщин с искусственными клапанами сердца;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Способ применения и дозы

Эниксум® вводится подкожно (глубоко), в особых случаях (см. ниже) в артериальный контур во время сеанса гемодиализа и внутривенно.

Препарат нельзя вводить внутримышечно!

Профилактика венозных тромбозов и эмболий при хирургических вмешательствах, особенно при ортопедических и общехирургических операциях

Пациентам с умеренным риском развития тромбозов и эмболий (общехирургические операции) рекомендуемая доза препарата составляет 20-40 мг один раз в сутки подкожно. Первая инъекция производится за 2 ч до хирургического вмешательства.

Пациентам с высоким риском развития тромбозов и эмболий (ортопедические операции), рекомендованная доза препарата составляет 40 мг один раз в сутки подкожно; первая доза вводится за 12 ч до хирургического вмешательства или 30 мг 2 раза в сутки с началом введения через 12-24 ч после операции.

Длительность лечения составляет в среднем 7-10 дней. При необходимости терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется риск развития тромбоза и эмболии (например, в ортопедии Эниксум® применяют 40 мг один раз в сутки в течение 5 недель).

Особенности назначения препарата при спинальной/эпидуральной анестезии, а также при чрескожной коронарной ангиопластике описаны в разделе «Особые указания».

Профилактика венозных тромбозов и эмболий у больных, находящихся на постельном режиме в связи с острыми терапевтическими заболеваниями

Рекомендуемая доза эноксапарина натрия — 40 мг один раз в сутки п/к в течение 6-14 дней.

Лечение тромбоза глубоких вен, который сопровождается или не сопровождается тромбоэмболией легочной артерии

Эниксум® вводится подкожно из расчета 1,5 мг/кг один раз в сутки или в дозе 1 мг/кг два раза в сутки. У больных с осложненными тромбоэмболическими нарушениями препарат рекомендуется применять в дозе 1 мг/кг два раза в день.

Длительность лечения составляет в среднем 10 дней. Желательно сразу же начать терапию антикоагулянтами для приёма внутрь, при этом терапию эноксапарином натрия следует продолжать до достижения достаточного антикоагулянтного эффекта. При необходимости контроль антикоагулянтного эффекта следует оценивать по анти-Ха активности.

Профилактика тромбообразования в системе экстракорпорального кровообращения во время гемодиализа

Доза эноксапарина натрия составляет 1 мг/кг массы тела. Для больных с высоким риском кровотечения дозу следует снизить до 0,5 мг/кг при двойном сосудистом доступе или 0,75 мг при одинарном сосудистом доступе.

При гемодиализе Эниксум® следует ввести в артериальный участок шунта в начале сеанса гемодиализа. Одной дозы, как правило, достаточно для четырехчасового сеанса, однако при обнаружении фибриновых колец (например, при более продолжительном гемодиализе), можно дополнительно ввести препарат Эниксум® в дозе 0,5-1 мг/кг.

Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q в сочетании с ацетилсалициловой кислотой

Эниксум® вводится из расчета по 1 мг/кг массы тела каждые 12 ч подкожно, при одновременном назначении ацетилсалициловой кислоты внутрь в дозе 100-325 мг один раз в сутки.

Средняя продолжительность лечения составляет 2-8 дней (до стабилизации клинического состояния больного).

Лечение острого инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST у пациентов, подлежащих медикаментозному лечению или последующему чрезкожному коронарному вмешательству

Лечение начинают с внутривенного болюсного введения эноксапарина натрия в дозе 30 мг и сразу же после него (в пределах 15 минут) проводят подкожное введение эноксапарина натрия в дозе 1 мг/кг (причем при проведении первых двух подкожных инъекций максимально может вводиться по 100 мг эноксапарина натрия). Затем все последующие подкожные дозы вводятся каждые 12 часов из расчета 1 мг/кг массы тела (то есть, при массе тела более 100 кг доза может превышать 100 мг).

У лиц 75 лет и старше не применяется первоначальное внутривенное болюсное введение. Эноксапарин натрия вводится подкожно в дозе 0,75 мг/кг каждые 12 часов (причем, при проведении первых двух подкожных инъекций максимально может вводиться по 75 мг эноксапарина натрия). Затем все последующие подкожные дозы вводятся каждые 12 часов из расчета 0,75 мг/кг массы тела (то есть, при весе более 100 кг доза может превышать 75 мг).

При комбинации с тромболитиками (фибрин-специфическими и фибрин-неспецифическими) эноксапарин натрия должен вводиться в интервале от 15 мин до начала тромболитической терапии до 30 мин после нее. Как можно скорее после выявления острого инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST должен одновременно начинаться прием ацетилсалициловой кислоты и, если нет противопоказаний, он должен продолжаться в течение не менее 30 дней в дозах от 75 мг до 325 мг ежедневно. Рекомендуемая продолжительность лечения препаратом составляет 8 дней или до выписки пациента из стационара, если период госпитализации составляет менее 8 дней. Болюсное введение эноксапарина натрия должно проводиться через венозный катетер и эноксапарин натрия не должен смешиваться или вводиться вместе с другими лекарственными препаратами. Для того чтобы избежать присутствия в системе следов других лекарственных средств и их взаимодействия с эноксапарином натрия, венозный катетер должен промываться достаточным количеством 0,9 % раствора натрия хлорида или декстрозы перед и после внутривенного болюсного введения эноксапарина натрия. Эноксапарин натрия может безопасно вводиться с 0,9 % раствором натрия хлорида и 5 % раствором декстрозы.

Для проведения болюсного введения 30 мг эноксапарина натрия при лечении острого инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST из стеклянных шприцев 40 мг, 60 мг, 80 мг и 100 мг удаляют излишнее количество препарата с тем, чтобы в них оставалось только 30 мг (0,3 мл). Доза 30 мг может непосредственно вводиться внутривенно. Для проведения внутривенного болюсного введения эноксапарина натрия через венозный катетер могут использоваться предварительно заполненные шприцы для подкожного введения препарата без устройства для защиты иглы 40 мг, 60 мг, 80 мг и 100 мг. Шприцы 20 мг не используются, так как в них недостаточно препарата для болюсного введения 30 мг эноксапарина натрия.

У пациентов, которым проводится чрескожное коронарное вмешательство, в случае, если последняя подкожная инъекция эноксапарина натрия была проведена менее чем за 8 часов до раздувания введенного в место сужения коронарной артерии баллонного катетера, дополнительного введения эноксапарина натрия не требуется. Если же последняя подкожная инъекция эноксапарина натрия проводилась более чем за 8 часов до раздувания баллонного катетера, следует произвести внутривенное дополнительное болюсное введение эноксапарина натрия в дозе 0,3 мг/кг.

Для повышения точности дополнительного болюсного введения малых объемов в венозный катетер при проведении чрескожных коронарных вмешательств рекомендуется развести препарат инфузионным раствором (0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором декстрозы) до концентрации 3 мг/мл. Разведение раствора рекомендуется производить непосредственно перед использованием.

Для получения раствора эноксапарина натрия с концентрацией 3 мг/мл с помощью предварительно наполненного шприца рекомендуется использовать емкость с инфузионным раствором, из которой помощью обычного шприца извлекается часть раствора до необходимого объема. Эноксапарин натрия (содержимое шприца для подкожного введения) вводится в оставшийся в емкости инфузионный раствор.

Объем предварительно наполненного шприца Количество оставляемого в емкости инфузионного раствора
0,3 мл 10 мл
0,6 мл 20 мл

Содержимое емкости с разведенным раствором эноксапарина натрия осторожно перемешивается. Для введения с помощью шприца извлекается необходимый объем разведенного раствора эноксапарина натрия, который рассчитывается по формуле:

Объем разведенного раствора = Mасса тела пациента (кг) х 0,1 или с помощью представленной ниже таблицы.

Объемы, которые должны вводиться внутривенно после разведения

Mасса тела пациента [кг] Необходимая доза (0,3 мг/кг) [мг] Необходимый для введения объем раствора, разведенного до концентрации 3 мг/мл [мл]
45 13,5 4,5
50 15 5
55 16,5 5,5
60 18 6
65 19,5 6,5
70 21 7
75 22,5 7,5
80 24 8
85 25,5 75
90 27 9
95 28,5 9,5
100 30 10

Пациенты пожилого возраста

За исключением лечения инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST (смотри выше) для всех других показаний снижения доз эноксапарина натрия у пациентов пожилого возраста, если у них отсутствует нарушение функции почек, не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

При тяжелом нарушении функции почек (клиренс эндогенного креатинина менее 30 мл/мин) необходимо корректировать дозу препарата Эниксум®, так как у этих пациентов происходит накопление препарата.

При применении препарата с лечебной целью рекомендуется следующая коррекция режима дозирования:

Обычный режим дозирования Режим дозирования при тяжелой почечной недостаточности
1 мг/кг подкожно 2 раза в сутки 1 мг/кг подкожно 1 раз в сутки
1,5 мг/кг подкожно 1 раз в сутки 1 мг/кг подкожно 1 раз в сутки
Однократно: болюсное внутривенное введение 30 мг плюс 1 мг/кг подкожно; с последующим подкожным введением в дозе 1 мг/кг 2 раза в сутки Однократно: болюсное внутривенное введение 30 мг плюс 1 мг/кг подкожно; с последующим подкожным введением в дозе 1 мг/кг 1 раз в сутки
Пожилые пациенты в возрасте старше 75 лет (только при остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST)
0,75 мг/кг подкожно 2 раза в сутки без первоначального болюсного введения 1 мг/кг подкожно 1 раз в сутки без первоначального болюсного введения

При применении препарата с профилактической целью рекомендуется следующая коррекция режима дозирования

Обычный режим дозирования Режим дозирования при тяжелой почечной недостаточности
40 мг подкожно 1 раз в сутки 20 мг подкожно 1 раз в сутки
20 мг подкожно 1 раз в сутки 20 мг подкожно 1 раз в сутки

Данный режим дозирования не применим в случае гемодиализа.

При легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и умеренной (клиренс креатинина 30-50 мл/мин) почечной недостаточности коррекции дозы не требуется, однако следует более тщательно проводить лабораторный контроль терапии.

Пациенты с печеночной недостаточностью

В связи с отсутствием клинических исследований следует соблюдать осторожность при назначении эноксапарина натрия пациентам с нарушением функции печени.

Техника подкожного введения

Предварительно заполненный одноразовый шприц готов к применению.

Инъекции желательно проводить в положении больного лежа. Эниксум® вводят глубоко подкожно. При использовании предварительно заполненных шприцев на 20 мг, 30 мг и 40 мг перед инъекцией не следует удалять пузырьки воздуха из шприца во избежание потери препарата. Инъекции следует проводить поочередно в левую или правую верхне- или нижнебоковую части передней брюшной стенки.

Иглу необходимо ввести вертикально (не сбоку) во всю её длину в толщу кожи, удерживая складку кожи большим и указательным пальцами до завершения инъекции.

Не следует массировать место инъекции после введения препарата.

Форма выпуска

Раствор для инъекций, 10000 анти-Ха МЕ (100 мг)/мл.

По 0,2 мл, 0,3 мл, 0,4 мл, 0,6 мл, 0,8 мл и 1,0 мл в шприцы стеклянные с дополнительным автоматическим или неавтоматическим устройством для защиты иглы после использования шприца или без него.

По 1 или 2 шприца в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или полиэтилентерефталата и пленки из комбинированного материала или полипропиленовой, или пленки полиэтиленовой, или бумаги упаковочной с полимерным покрытием, или бумаги для упаковывания медицинских изделий, или фольги.

1 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

ЗАО «ФармФирма «Сотекс»

141345, Россия, Московская область, Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д.11

Тел./факс: (495) 956-29-30

Наименование юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удо­стоверение ЗАО «ФармФирма «Сотекс»

Претензии потребителей направлять по адресу производителя.

Задайте вопрос о продукции

Наши партнеры