Квадрапарин®-СОЛОфарм

ООО «Гротекс»
Россия, 195279, Санкт-Петербург
Индустриальный пр., д. 71, к. 2, лит. А.
Тел.: +7 812 385 47 87
Факс: +7 812 385 47 88
www.solopharm.com

Solopharm

Solopharm

Квадрапарин

Скачать ИМП

Идентификация и классификация

РУ № ЛП-005947 от 02.12.2019
B01AB05 — Эноксапарин натрия
ФТГ Антикоагулянтное средство прямого действия

МНН

эноксапарин натрия

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

1 шприц или ампула (0,2 мл) содержит:

  • действующее вещество: эноксапарин натрия 2000 анти-Ха МЕ (20 мг)
  • вспомогательное вещество: вода для инъекций — до 0,2 мл.

1 шприц или ампула (0,3 мл) содержит:

  • действующее вещество: эноксапарин натрия 3000 анти-Ха МЕ (30 мг)
  • вспомогательное вещество: вода для инъекций — до 0,3 мл.

1 шприц или ампула (0,4 мл) содержит:

  • действующее вещество: эноксапарин натрия 4000 анти-Ха МЕ (40 мг)
  • вспомогательное вещество: вода для инъекций — до 0,4 мл.

1 шприц или ампула (0,5 мл) содержит:

  • действующее вещество: эноксапарин натрия 5000 анти-Ха МЕ (50 мг)
  • вспомогательное вещество: вода для инъекций — до 0,5 мл.

1 шприц или ампула (0,6 мл) содержит:

  • действующее вещество: эноксапарин натрия 6000 анти-Ха МЕ (60 мг)
  • вспомогательное вещество: вода для инъекций — до 0,6 мл.

1 шприц или ампула (0,7 мл) содержит:

  • действующее вещество: эноксапарин натрия 7000 анти-Ха МЕ (70 мг)
  • вспомогательное вещество: вода для инъекций — до 0,7 мл.

1 шприц или ампула (0,8 мл) содержит:

  • действующее вещество: эноксапарин натрия 8000 анти-Ха МЕ (80 мг)
  • вспомогательное вещество: вода для инъекций — до 0,8 мл.

1 шприц или ампула (1 мл) содержит:

  • действующее вещество: эноксапарин натрия 10000 анти-Ха МЕ (100 мг)
  • вспомогательное вещество: вода для инъекций — до 1,0 мл.

Фармакологические свойства

Эноксапарин натрия — низкомолекулярный гепарин со средней молекулярной массой около 4500 дальтон: менее 2000 дальтон — < 20 %, от 2000 до 8000 дальтон — > 68 %, более 8000 дальтон — < 18 %. Эноксапарин натрия получают с помощью щелочной деполимеризации бензилового эфира гепарина, выделенного из слизистой оболочки тонкой кишки свиньи. Его структура характеризуется невосстанавливающимся фрагментом 2-О-сульфо-4-енпиразиносуроновой кислоты и восстанавливающимся фрагментом 2-N,6-О-дисульфо-D-глюко-пиранозида. Структура эноксапарина натрия содержит около 20 % (в пределах от 15 до 25 %) 1,6-ангидропроизводного в восстанавливающемся фрагменте полисахаридной цепи.

Фармакодинамика

В очищенной системе in vitro эноксапарин натрия обладает высокой анти-Ха активностью (примерно 100 МЕ/мл) и низкой анти-IIа или антитромбиновой активностью (примерно 28 МЕ/мл). Эта антикоагулянтная активность действует через антитромбин III (АТ-III), обеспечивая антикоагулянтную активность у людей. Кроме анти-Ха/IIа активности также выявлены дополнительные антикоагулянтные и противовоспалительные свойства эноксапарина натрия как у человека, так и на моделях животных. Это включает АТ-III зависимое ингибирование других факторов свертывания, таких как фактор VIIa, активацию высвобождения ингибитора пути тканевого фактора (ПТФ), а также снижение высвобождения фактора Виллебранда из эндотелия сосудов в кровоток. Эти факторы обеспечивают антикоагулянтный эффект эноксапарина натрия в целом.

Применение препарата в профилактических дозах незначительно изменяет активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), практически не оказывает воздействия на агрегацию тромбоцитов и на степень связывания фибриногена с рецепторами тромбоцитов.

Фармакокинетика

Биодоступность и абсорбция

Абсолютная биодоступность эноксапарина натрия при подкожном (п/к) введении, оцениваемая на основании анти-Ха активности, близка к 100 %.

Средняя максимальная анти-Ха активность плазмы наблюдается через 3-5 ч после п/к введения препарата и составляет приблизительно 0,2; 0,4; 1,0 и 1,3 анти-Ха МЕ/мл после п/к введения 20 мг, 40 мг, 1 мг/кг и 1,5 мг/кг.

Внутривенное болюсное введение препарата в дозировке 30 мг, сопровождающееся незамедлительным подкожным введением препарата в дозировке 1 мг/кг каждые 12 ч, обеспечивает начальную максимальную анти-Ха активность на уровне 1,16 МЕ/мл (n=16), средняя экспозиция препарата в крови составляет приблизительно 88 % от равновесного состояния, которое достигается на второй день терапии.

Фармакокинетика эноксапарина натрия в указанных режимах дозирования носит линейный характер. Вариабельность внутри и между группами пациентов низкая. После повторного подкожного введения 40 мг эноксапарина натрия один раз в сутки и подкожного введения эноксапарина натрия в дозе 1,5 мг/кг массы тела один раз в сутки у здоровых добровольцев равновесная концентрация достигается ко второму дню, причем площадь под фармакокинетической кривой в среднем на 15 % выше, чем после однократного введения. После повторных подкожных введений эноксапарина натрия в суточной дозе 1 мг/кг массы тела два раза в сутки равновесная концентрация достигается через 3-4 дня, причем площадь под кривой (AUC) в среднем на 65 % выше, чем после однократного введения, и средние значения максимальных концентраций составляют соответственно 1,2 МЕ/мл и 0,52 МЕ/мл.

Анти-IIа активность в плазме примерно в 10 раз ниже, чем анти-Ха активность. Средняя максимальная анти-IIа активность наблюдается примерно через 3-4 часа после подкожного введения и достигает 0,13 МЕ/мл и 0,19 МЕ/мл после повторного введения 1 мг/кг массы тела при двукратном введении и 1,5 мг/кг массы тела при однократном введении соответственно.

Показания к применению

  • Профилактика венозных тромбозов и эмболий при хирургических вмешательствах у пациентов умеренного и высокого риска, особенно при ортопедических и общехирургических вмешательствах, включая онкологические;
  • Профилактика венозных тромбозов и эмболий у пациентов, находящихся на постельном режиме вследствие острых терапевтических заболеваний, включая острую сердечную недостаточность и декомпенсацию хронической сердечной недостаточности (III или IV класс NYHA), дыхательную недостаточность, а также при тяжелых инфекциях и ревматических заболеваниях при повышенном риске венозного тромбообразования;
  • Лечение тромбоза глубоких вен с тромбоэмболией легочной артерии или без тромбоэмболии легочной артерии, кроме случаев тромбоэмболии легочной артерии, требующих тромбоэмболической терапии или хирургического вмешательства;
  • Профилактика тромбообразования в системе экстракорпорального кровообращения во время гемодиализа;
  • Острый коронарный синдром:
    • лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без подъема сегмента ST в сочетании с пероральным приемом ацетилсалициловой кислоты;
    • лечение острого инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST у пациентов, подлежащих медикаментозному лечению или последующему чрескожному коронарному вмешательству (ЧКВ).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к эноксапарину натрия, гепарину или его производным, включая другие низкомолекулярные гепарины;
  • активное клинически значимое кровотечение, а также состояния и заболевания, при которых имеется высокий риск развития кровотечения, включая недавно перенесенный геморрагический инсульт, острую язву желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие злокачественного новообразования с высоким риском кровотечений, недавно перенесенные операции на головном и спинном мозге, офтальмологические операции, известное или предполагаемое наличие варикозного расширения вен пищевода, артериовенозные мальформации, сосудистые аневризмы, сосудистые аномалии спинного и гоовного мозга;
  • спинальная или эпидуральная анестезия или локо-региональная анестезия, когда эноксапарин натрия применялся для лечения в предыдущие 24 часа;
  • иммуноопосредованная гепарин-индуцированная тромбоцитопения (в анамнезе) в течение 100 последних дней или наличие в крови циркулирующих антитромбоцитарных антител;
  • детский возраст до 18 лет, так как эффективность и безопасность у данной категории пациентов не установлены.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 10000 анти-Ха МЕ/мл.

По 0,2 мл (2000 анти-Ха МЕ), 0,3 мл (3000 анти-Ха МЕ), 0,4 мл (4000 анти-Ха МЕ), 0,5 мл (5000 анти-Ха МЕ), 0,6 мл (6000 анти-Ха МЕ), 0,7 мл (7000 анти-Ха МЕ), 0,8 мл (8000 анти-Ха МЕ) или 1,0 мл (10000 анти-Ха МЕ) в шприцы стеклянные стерильные, укомплектованные устройствами предохранительными и защитными этикетками для игл, или без устройств предохранительных и защитных этикеток для игл.

По 2 шприца в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или полиэтилентерефталатной с пленкой полимерной или фольгой алюминиевой лакированной, или без пленки полимерной и фольги алюминиевой лакированной.

По 1, 2, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

По 0,2 мл (2000 анти-Ха МЕ), 0,3 мл (3000 анти-Ха МЕ), 0,4 мл (4000 анти-Ха МЕ), 0,5 мл (5000 анти-Ха МЕ), 0,6 мл (6000 анти-Ха МЕ), 0,7 мл (7000 анти-Ха МЕ), 0,8 мл (8000 анти-Ха МЕ) или 1,0 мл (10000 анти-Ха МЕ) в ампулы из бесцветного или темного стекла.

По 5 или 10 ампул из стекла в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или полиэтилентерефталатной с пленкой полимерной или фольгой алюминиевой лакированной, или без пленки полимерной и фольги алюминиевой лакированной, или в форму из картона.

По 1, 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки или формы из картона с 5 ампулами или по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки или формы из картона с 10 ампулами вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или без него в пачке из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять после окончания срока годности!

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель/Организация, принимающая претензии

ООО «Гротекс»
Россия, 195279, Санкт-Петербург
Индустриальный пр., д. 71, к. 2, лит. А.
Тел.: +7 812 385 47 87
Факс: +7 812 385 47 88
www.solopharm.com

Задайте вопрос о продукции